Sintesis golongan ini merupakan hasil dari penelitian zat penghambat enzim karbonik anhidrase. Prototipe golongan benzotiadiazid ialah klorotiazid, yang merupakan obat tandingan pertama golongan Hg-organik, yang telah mendominasi diuretik selama lebih dari 30 tahun.
FARMAKODINAMIK
Efek farmakodinamik tiazid yang utama adalah meningkatkan ekskresi natrium, klorida dan sejumlah air. Efek natriuresis dan kloruresis ini disebabkan oleh penghambatan mekanisme reabsorpsi elektrolit pada hulu tubuli distal (early distal tubule). Pada penderita hipertensi, tiazid menurunkan tekanan darah bukan saja efek diuretiknya, tetapi juga karena efek langsung terhadap arteriol sehingga terjadi vasodilatasi. Pada penderita diabetes insipidus, tazid justru mengurangi diuresis. Mekanisme antidiuretiknya belum diketahui dengan jelas dan efek ini kita jumpai baik pada diabetes insipidus nefrogen, maupun yang disebabkan oleh kerusakan hipofisis posterior.
FARMAKOKINETIK
Absorpsi tiazid melalui saluran cerna baik sekali. Umumnya efek obat tampak setelah satu jam. Klorotiazid didistribusikan krseluruh ruang ekstrasel dan dapat melewati sawar uri, tetapi obat ini hanya ditimbun dalam jaringan ginjal saja. Dengan suatu proses aktif, tiazid diekskresi oleh sel tubuli proksimal kedalam cairan tubuli. Jadi bersihan ginjal obat ini besar sekali, biasanya dalam 3-6 jam sudah diekskresi dari badan.
EFEK SAMPING
1) Intoksikasi jarang terjadi
2) Reaksi alergi (karena penyakitnya sendiri): purpura, dermatitis, fotosensitive dan kelainan darah
3) Kadar Na, K, Cl diperiksa berkala
4) Memperberat insufisiensi ginjal.
INDIKASI
1) Payah jantung ringan – sedang
2) Pada pengobatan digitalis kombinasi dengan diuretik hemat K → mencegah hipokalemi dan intoksikasi digitalis
3) Hipertensi
4) Diabetes insipidus
0 Response to "BENZOTIADIAZID"
Posting Komentar